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TECHNICAL ARTICLES

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  • 20241-17
    岐昱 化學(xué)家夢寐以求的五個化學(xué)反應(yīng)

    許多藥物具有非常相似的結(jié)構(gòu),如果你去研究那些的藥物,就會發(fā)現(xiàn)它們有一些共同點(diǎn):都具有密集的官能團(tuán),有至少一個環(huán)狀結(jié)構(gòu)和一些裸露的氨基或羥基,通常還有一個散落的氟原子。造成這種共同之處的部分原因是,化學(xué)家只能利用已知的化學(xué)反應(yīng)和那些可用的構(gòu)建模塊來研發(fā)藥物。另外,他們還需要考慮生物學(xué),因此所有的反應(yīng)必須能夠耐受簡單氮原子,因?yàn)樗鼈儙缀醮嬖谟诿恳环N生物活性化合物中。使用不會因暴露在空氣中而著火的試劑進(jìn)行反應(yīng)也是一大優(yōu)勢。2014年的一項(xiàng)分析表明,在用于研發(fā)藥物的合成反應(yīng)中,有兩種...

  • 20241-16
    岐昱-丙酮碰上POCl3(三氯氧磷)會怎樣?

    三氯氧磷這個試劑對于我們合成工作者來說,真是個讓人又喜又憂的試劑。喜的是它的用途確實(shí)很廣,雜環(huán)羥基或烯醇羥基變氯,憂的是它的安全性,使用過程或淬滅稍有不慎,就會造成或大或小的事故,嚴(yán)重的甚至?xí)鸨?。前面小編陸陸續(xù)續(xù)和大家分享了:(1)替代三氯氧磷的方法;(2)DMF“戰(zhàn)勝”POCl3,遠(yuǎn)離爆炸危險!助力實(shí)現(xiàn)雜環(huán)羥基直接胺化反應(yīng)等熱門推文。說實(shí)話,三氯氧磷小編在實(shí)際工作中是能不用就不用了。有時候萬不得已之時,那就逃不掉了。今天小編和大家分享一篇制藥輝瑞科學(xué)家?guī)淼恼鎸?shí)案例,...

  • 20241-12
    岐昱自來水做溶劑2分鐘胺上Boc撇掉水純度>95%,無需過柱子,理想有機(jī)反應(yīng)

    胺是有機(jī)合成中非常重要的一類化合物,可以進(jìn)行眾多豐富多彩的化學(xué)反應(yīng),比如酸胺縮合,偶聯(lián),環(huán)合,制備異氰酸酯等等。然而,正是由于其較高的反應(yīng)活性,在很多反應(yīng)中往往需要對其進(jìn)行保護(hù)。胺的常用保護(hù)基有Cbz,Alloc,TeOC,Bn,F(xiàn)moc等等,提到胺的保護(hù)基就不得不提Boc保護(hù)基,其可以說是胺基保護(hù)基中應(yīng)用的保護(hù)基了,既好上,又好脫,是胺保護(hù)基。胺上Boc的方法有很多,有用無機(jī)堿氫氧化鈉的,有用有機(jī)堿三乙胺的,活性低的胺有時候甚至要加DMAP作為催化劑,活性更低的胺可能就需要...

  • 20241-11
    岐昱-合成中萃取最不愿見到的情況就是乳化,如何破解?

    做有機(jī)合成的你估計肯定有過為萃取過程的乳化而煩惱,今天小編整理了相關(guān)的乳化原因和如何破乳,一起來看一下吧。乳化原因在進(jìn)行萃取,洗滌操作過程中,混合液在分液漏斗中發(fā)生乳化,可能是由于所萃取物的酸堿度過強(qiáng),或者所用溶劑密度過于接近,或者所萃取溶液有較大的粘度造成的。如何破除乳化液-液萃取中非常重要的操作是急速地振動樣品。此步驟可確保兩相的接觸,有助于質(zhì)量傳遞。在分液漏斗發(fā)生的混合,產(chǎn)生大量的界面區(qū)域使得有效的分配出現(xiàn)。由于物質(zhì)劇烈的振動,在液-液萃取中乳化現(xiàn)象經(jīng)常發(fā)生,特別是那些...

  • 202312-22
    多級分子蒸餾精制姜黃揮發(fā)油

    液體混合物總分餾的基本原理是在逆流操作塔中進(jìn)行多次蒸餾。圖A表示重復(fù)的單極蒸餾,稱為精餾。1次蒸餾的塔頂產(chǎn)物進(jìn)行第二次蒸餾,其塔頂產(chǎn)物又進(jìn)行第三次蒸餾,以此類推。1次蒸餾的底部產(chǎn)物也是如此。圖B所示,可以通過在單極蒸餾中開發(fā)的方法在(y,x)圖表中確定每個步驟的蒸汽和液體濃度。這個過程產(chǎn)生純度非常高的餾分,但它有兩個較嚴(yán)重的缺陷:-只有一小部分進(jìn)料混合物以高濃度狀態(tài)回收-在每個階段都會獲得副產(chǎn)物,這些副產(chǎn)物通常無法進(jìn)一步加工。如果將每個蒸餾步驟的副產(chǎn)物返回前一步驟,則可以克服...

  • 202311-9
    司美格魯肽:原輔料/制劑競爭格局

    司美格魯肽注射液2型糖尿病適應(yīng)癥及減重適應(yīng)癥分別于2017年和2021年由FDA獲批上市,商品名分別為Ozempic及Wegovy。從減重開始,司美格魯肽的適應(yīng)癥不斷拓展,此后在心臟病、中風(fēng)、慢性腎病等領(lǐng)域適應(yīng)癥臨床研究均傳來好消息。目前司美格魯肽治療NASH、阿茲海默癥、心衰、外周動脈疾病等適應(yīng)癥均已進(jìn)入3期臨床階段,前景值得期待。司美格魯肽在銷售額上也是,美國地區(qū)司美格魯肽注射液收入超預(yù)期,諾和諾德年內(nèi)多次上調(diào)業(yè)績指引。2023年11月2日,諾和諾德發(fā)布Q3業(yè)績,2023...

  • 202310-17
    課題組JACS:化學(xué)調(diào)控多肽結(jié)構(gòu)與功能的新方法

    導(dǎo)讀近日,江西中醫(yī)藥大學(xué)萬陽課題組提出了一項(xiàng)創(chuàng)新性的概念,即光籠二硫鍵,并發(fā)展了一種基于4,5-二甲氧基-2-硝基芐基(oNv)的光脫籠-氧化一體策略,用于誘導(dǎo)二硫鍵的原位配對,并成功將其應(yīng)用于調(diào)控抗菌肽TachyplesinI的結(jié)構(gòu)與功能。研究人員對這一光調(diào)控過程進(jìn)行了詳細(xì)的機(jī)理研究,結(jié)果表明oNv基團(tuán)的光解副產(chǎn)物亞硝基苯衍生物促使了二硫鍵的高效形成。這一重要研究成果已經(jīng)在J.Am.Chem.Soc.上發(fā)表。多肽在各種生命體系中廣泛分布,具有重要的生物學(xué)功能。通過化學(xué)修飾,...

  • 20238-29
    資訊!2023H1多肽藥物排名

    2023半年報陸續(xù)公布,銷量多肽藥物榜單隨之問世。從企業(yè)的藥物數(shù)量來看,諾和諾德有5款藥物在榜上,其次禮來3款,安進(jìn)2款。從銷售金額來看,這十款藥物銷量總和為204.5億美元,其中司美格魯肽(Semaglutide)其在2023H1的銷售額高達(dá)約92億美元,同比增長85%(注射降糖版本Ozempic®、口服降糖版Rybelsus®、注射減肥版Wegovy®銷售額分別為約61.74億美元、約12.34億美元、17.81億美元),占據(jù)總銷量近乎50%,從銷...

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