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許多藥物具有非常相似的結(jié)構(gòu)，如果你去研究那些的藥物，就會發(fā)現(xiàn)它們有一些共同點(diǎn)：都具有密集的官能團(tuán)，有至少一個環(huán)狀結(jié)構(gòu)和一些裸露的氨基或羥基，通常還有一個散落的氟原子。造成這種共同之處的部分原因是，化學(xué)家只能利用已知的化學(xué)反應(yīng)和那些可用的構(gòu)建模塊來研發(fā)藥物。另外，他們還需要考慮生物學(xué)，因此所有的反應(yīng)必須能夠耐受簡單氮原子，因?yàn)樗鼈儙缀醮嬖谟诿恳环N生物活性化合物中。使用不會因暴露在空氣中而著火的試劑進(jìn)行反應(yīng)也是一大優(yōu)勢。2014年的一項(xiàng)分析表明，在用于研發(fā)藥物的合成反應(yīng)中，有兩種...

三氯氧磷這個試劑對于我們合成工作者來說，真是個讓人又喜又憂的試劑。喜的是它的用途確實(shí)很廣，雜環(huán)羥基或烯醇羥基變氯，憂的是它的安全性，使用過程或淬滅稍有不慎，就會造成或大或小的事故，嚴(yán)重的甚至?xí)鸨?。前面小編陸陸續(xù)續(xù)和大家分享了：（1）替代三氯氧磷的方法；（2）DMF“戰(zhàn)勝”POCl3，遠(yuǎn)離爆炸危險！助力實(shí)現(xiàn)雜環(huán)羥基直接胺化反應(yīng)等熱門推文。說實(shí)話，三氯氧磷小編在實(shí)際工作中是能不用就不用了。有時候萬不得已之時，那就逃不掉了。今天小編和大家分享一篇制藥輝瑞科學(xué)家?guī)淼恼鎸?shí)案例，...

胺是有機(jī)合成中非常重要的一類化合物，可以進(jìn)行眾多豐富多彩的化學(xué)反應(yīng)，比如酸胺縮合，偶聯(lián)，環(huán)合，制備異氰酸酯等等。然而，正是由于其較高的反應(yīng)活性，在很多反應(yīng)中往往需要對其進(jìn)行保護(hù)。胺的常用保護(hù)基有Cbz，Alloc，TeOC，Bn，F(xiàn)moc等等，提到胺的保護(hù)基就不得不提Boc保護(hù)基，其可以說是胺基保護(hù)基中應(yīng)用的保護(hù)基了，既好上，又好脫，是胺保護(hù)基。胺上Boc的方法有很多，有用無機(jī)堿氫氧化鈉的，有用有機(jī)堿三乙胺的，活性低的胺有時候甚至要加DMAP作為催化劑，活性更低的胺可能就需要...

做有機(jī)合成的你估計肯定有過為萃取過程的乳化而煩惱，今天小編整理了相關(guān)的乳化原因和如何破乳，一起來看一下吧。乳化原因在進(jìn)行萃取，洗滌操作過程中，混合液在分液漏斗中發(fā)生乳化，可能是由于所萃取物的酸堿度過強(qiáng)，或者所用溶劑密度過于接近，或者所萃取溶液有較大的粘度造成的。如何破除乳化液-液萃取中非常重要的操作是急速地振動樣品。此步驟可確保兩相的接觸，有助于質(zhì)量傳遞。在分液漏斗發(fā)生的混合，產(chǎn)生大量的界面區(qū)域使得有效的分配出現(xiàn)。由于物質(zhì)劇烈的振動，在液-液萃取中乳化現(xiàn)象經(jīng)常發(fā)生，特別是那些...

液體混合物總分餾的基本原理是在逆流操作塔中進(jìn)行多次蒸餾。圖A表示重復(fù)的單極蒸餾，稱為精餾。1次蒸餾的塔頂產(chǎn)物進(jìn)行第二次蒸餾，其塔頂產(chǎn)物又進(jìn)行第三次蒸餾，以此類推。1次蒸餾的底部產(chǎn)物也是如此。圖B所示，可以通過在單極蒸餾中開發(fā)的方法在（y，x）圖表中確定每個步驟的蒸汽和液體濃度。這個過程產(chǎn)生純度非常高的餾分，但它有兩個較嚴(yán)重的缺陷：-只有一小部分進(jìn)料混合物以高濃度狀態(tài)回收-在每個階段都會獲得副產(chǎn)物，這些副產(chǎn)物通常無法進(jìn)一步加工。如果將每個蒸餾步驟的副產(chǎn)物返回前一步驟，則可以克服...

司美格魯肽注射液2型糖尿病適應(yīng)癥及減重適應(yīng)癥分別于2017年和2021年由FDA獲批上市，商品名分別為Ozempic及Wegovy。從減重開始，司美格魯肽的適應(yīng)癥不斷拓展，此后在心臟病、中風(fēng)、慢性腎病等領(lǐng)域適應(yīng)癥臨床研究均傳來好消息。目前司美格魯肽治療NASH、阿茲海默癥、心衰、外周動脈疾病等適應(yīng)癥均已進(jìn)入3期臨床階段，前景值得期待。司美格魯肽在銷售額上也是，美國地區(qū)司美格魯肽注射液收入超預(yù)期，諾和諾德年內(nèi)多次上調(diào)業(yè)績指引。2023年11月2日，諾和諾德發(fā)布Q3業(yè)績，2023...

導(dǎo)讀近日，江西中醫(yī)藥大學(xué)萬陽課題組提出了一項(xiàng)創(chuàng)新性的概念，即光籠二硫鍵，并發(fā)展了一種基于4,5-二甲氧基-2-硝基芐基（oNv）的光脫籠-氧化一體策略，用于誘導(dǎo)二硫鍵的原位配對，并成功將其應(yīng)用于調(diào)控抗菌肽TachyplesinI的結(jié)構(gòu)與功能。研究人員對這一光調(diào)控過程進(jìn)行了詳細(xì)的機(jī)理研究，結(jié)果表明oNv基團(tuán)的光解副產(chǎn)物亞硝基苯衍生物促使了二硫鍵的高效形成。這一重要研究成果已經(jīng)在J.Am.Chem.Soc.上發(fā)表。多肽在各種生命體系中廣泛分布，具有重要的生物學(xué)功能。通過化學(xué)修飾，...

2023半年報陸續(xù)公布，銷量多肽藥物榜單隨之問世。從企業(yè)的藥物數(shù)量來看，諾和諾德有5款藥物在榜上，其次禮來3款，安進(jìn)2款。從銷售金額來看，這十款藥物銷量總和為204.5億美元，其中司美格魯肽（Semaglutide）其在2023H1的銷售額高達(dá)約92億美元，同比增長85%（注射降糖版本Ozempic®、口服降糖版Rybelsus®、注射減肥版Wegovy®銷售額分別為約61.74億美元、約12.34億美元、17.81億美元），占據(jù)總銷量近乎50%，從銷...